První známky o použití bylin pro léčebné účely pocházejí z papyrů okolo roku 1700 př.n.l., které se zmiňují o používání rostlin jako je česnek či jalovec pro lékařské účely. Za vlády faraona Ramsese III se používat výtažek z máku k uklidnění plačících dětí a konopím se léčily oční obtíže , podobně jak v dnešní době např. zelený zákal.
Do dob Hippokrata (Řecko 468 – 377 př.n.l.) evropské bylinářství přejalo ideje z Asýrie a Indie, které považovaly za jedny z nejcennějších bylin bazalku a zázvor a již tehdy pracovalo s teorií základních tělesných tekutin.
Hippokrates roztřídil veškeré byliny a potraviny podle jejich hlavních vlastností na horké a studené, suché a vlhké. A základem jeho lékařské teorie bylo udržovat vzájemnou rovnováhu mezi nimi, doplněnou o pohyb či cvičení, nejlépe na čerstvém vzduchu, kdy čerstvý vzduch, byl sám o sobě léčebným prvkem.
Pedanius Dioscorides sepsal knihu De Materia Medica kolem roku 60 n.l. a ta se stala standartní lékařskou učebnicí pro následujcích cca 1500 let. Již tehdy popisoval močopudný účinek petržele, fenykl, jako prostředek podporující tvorbu mateřského mléka či odvar z jablečníku doplněný medem pro usnadnění vykašlávání.
Staří Řekové obecně uznávali teorie čtyř prvků, vztahujících se ke čtyřem ročním obdobím, čtyřem živlům, čtyřem tělním tekutinám a ke čtyřem typům lidské povahy, podle převažujícího prvku. Skupiny měli srovnány následovně:
Země / Sangvinik / Krev / Jaro
Oheň / Cholerik / Žlutá žluč / Léto
Vzduch / Melancholik / Černá žluč / Podzim
Voda / Flegmatik / Hlen / Zima
Podle toho se volily byliny k nastolení rovnováhy mezi prvky. Na příklad vysušující tymián či yzop při nadmíře hlenu, nebo prohřívající kasie, čemeřice či zázvor pro vypuzení černé žluči, způsobující chlad.
Řecké lékařské teorie pronikly do starého Říma kolem roku 100 př.n.l., kde se ale postupně lékařství proměnilo v mechanickou činnost a dobrý byznys s komplexními, vysoce ceněnými bylinnými prostředky.
Do opozice těmto praktikám se postavil Claudius Galenus (131 – 199 n.l.), dvorní lékař Marca Aurelia. Několik staletí byla respektována jeho, rozsáhle rozpracovaná Hippokratova teorie o čtyřech základních tělesných tekutinách – krvi, hlenu, černé a žluté žluči. A jeho lékařské knihy se staly uznávanými učebnicemi nejen v Římě, ale následně i u arabských a středověkých lékařů. Do dnes dominují Galénské teorie medicíně Unani, praktikované např. v muslimském světě nebo v Indii.
Po pádu Římského impéria v 5. století, se centrum vzdělanosti přesunulo na východ, do Konstantinopole a Persie. Arabové přejali Galenovy principy, doplnili je o egyptské historické poznatky a vlastní zkušenosti. Tento koktejl poznání a praxe se pak vrátil zpět do Evropy, během arabských nájezdů. Pravděpodobně nejvýznačnějším dílem té doby je Souhrn pravidel v lékařství, které shrnul Avicenna ve své knize. Kitáb-al-Qánún alias Canon medicinae. Kniha vycházela s galenických teorií, byla přeložena do latiny a importována na západ, kde se stala jednou z nejvýznačnějších lékařských učebnic.